Bosentan

Allgemeine Informationen

Bosentan-Verunreinigungen und Bosentan

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Bosentan-Verunreinigungen, darunter Bosentan-Dimer-Verunreinigung, Bosentan-Verunreinigung-2, Bosentan-Verunreinigung-3, Bosentan-USP-verwandte Verbindung-B, N,N′-[5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-bipyrimidin]-4,6-diyl]bis [4(1,1-Dimethylethyl)benzolsulfonamid], Bosentan Impurity-4 und so weiter. Diese Verunreinigungen sind für die Beurteilung der Qualität, Stabilität und Sicherheit eines pharmazeutischen Wirkstoffs, Bosentan, von entscheidender Bedeutung. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma eine maßgeschneiderte Synthese von Bosentan-Verunreinigungen zur weltweiten Lieferung an, um den spezifischen Bedürfnissen unserer Kunden gerecht zu werden.

Bosentan [CAS: 147536-97-8] ist ein Pyrimidin-Derivat, das ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist und blutdrucksenkendes Mittel ist. Es behandelt pulmonale arterielle Hypertonie (PAH).

Bosentan: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Pulmonale arterielle Hypertonie ist eine Erkrankung, die weltweit zu erheblicher Morbidität und Mortalität führen kann. Die primäre Behandlung dieser Erkrankung erfolgt mit einem Endothelin-1-Antagonisten wie Bosentan. Bosentan ist ein von der FDA zugelassenes Medikament zur Behandlung und Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie bei Patienten mit erheblichen körperlichen Einschränkungen, um deren körperliche Leistungsfähigkeit zu verbessern und die Rate klinischer Verschlechterungen zu verringern. Das Arzneimittel ist unter dem Handelsnamen Tracleer erhältlich.

Struktur und Wirkmechanismus von Bosentan 

Der chemische Name von Bosentan ist 4-(1,1-Dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)[2,2′-bipyrimidin]-4-yl ]Benzolsulfonamid. Seine chemische Formel ist C₂₇H₂₉N₅O₆S, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 551.6 g/mol.

Bosentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist im Lungengewebe und entspannt die glatte Gefäßmuskulatur.

Bosentan-Verunreinigungen und Synthese

Wie bei jedem Arzneimittel können sich bei der Herstellung Verunreinigungen bilden¹ Prozess von Bosentan. Diese Verunreinigungen können auf Ausgangsstoffe, synthetische Zwischenprodukte oder Abbauprodukte zurückzuführen sein. Einige von ihnen können toxisch sein oder die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Daher ist es notwendig, ihre Bildung zu kontrollieren und ihre Anwesenheit im Endprodukt zu begrenzen. Analysemethoden wie die Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) helfen dabei, diese Verunreinigungen in Bosentan-Chargen zu erkennen und zu quantifizieren und Spezifikationen festzulegen, um sicherzustellen, dass die Verunreinigungswerte innerhalb akzeptabler Grenzen liegen. Ihre Kontrolle ist für die Aufrechterhaltung der Sicherheit, Qualität und Wirksamkeit des Arzneimittels von entscheidender Bedeutung.

Daicel Pharma bietet ein Analysezertifikat (CoA) für Bosentan-Verunreinigungsstandards an, das Folgendes umfasst: Bosentan-Dimer-Verunreinigung, Bosentan-Verunreinigung-2, Bosentan-Verunreinigung-3, Bosentan-USP-verwandte Verbindung-B, N,N′-[5-(2-Methoxyphenoxy)[2,2′-bipyrimidin]-4,6-diyl]bis [4(1,1-Dimethylethyl)-Benzolsulfonamid], Bosentan Impurity-4 und so weiter. Das CoA wird in einer cGMP-konformen Analyseanlage hergestellt und enthält umfassende Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS²und HPLC-Reinheit. Auf Anfrage können auch weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN bereitgestellt werden. Daicel Pharma kann unbekannte Bosentan-Verunreinigungen oder Abbauprodukte erzeugen und gekennzeichnete Verbindungen liefern, um die Wirksamkeit von Bosentan zu bewerten. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma Bosentan-D4 an, einen mit Deuterium markierten Bosentan-Standard, der für die bioanalytische Forschung wie BA/BE-Studien nützlich ist. Zu jeder Lieferung gehört ein vollständiger Charakterisierungsbericht.