Agomelatin
Allgemeine Informationen
Agomelatin-Verunreinigungen und Agomelatin
Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Agomelatin-Verunreinigungen wie 3-Hydroxy-Agomelatin und 7-Desmethyl-Agomelatin, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Agomelatin von entscheidender Bedeutung sind. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma maßgeschneiderte Synthesen von Agomelatin-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.
Agomelatin [CAS: 138112-76-2] ist ein Antidepressivum, ein Acetamid-Naphthalin-Analogon von Melatonin. Es hilft bei der antidepressiven Therapie, einschließlich der schweren depressiven Störung (MDD).
Agomelatin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Agomelatin ist nicht von der FDA für die Vermarktung in den USA zugelassen. Allerdings ist es in Europa ein zugelassenes Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen. Es behandelt andere Krankheiten wie saisonale affektive Störungen, Schlafstörungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Erkrankungen des Verdauungssystems, Schlaflosigkeit, Müdigkeit aufgrund von Jetlag, Appetitstörungen und Fettleibigkeit. Agomelatin hat eine doppelte agonistische Aktivität an Melatonin-MT1- und MT2-Rezeptoren und eine antagonistische Aktivität an serotonergen 5-HT2C-Rezeptoren. Das Arzneimittel ist unter den Markennamen Valdoxan und Thymanax erhältlich.
Struktur und Wirkmechanismus von Agomelatin
Der chemische Name von Agomelatin ist N-[2-(7-Methoxy-1-naphthalinyl)ethyl]acetamid. Seine chemische Formel ist C15H17NEIN2, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 243.30 g / mol.
Agomelatin, ein melatonerger Agonist, ahmt den natürlichen Rhythmus der Melatoninfreisetzung nach. Es wirkt als Serotonin-Antagonist am 5-HT2C-Rezeptor, erhöht den Dopamin- und Noradrenalinspiegel im frontalen Kortex und erzeugt Effekte bei der Neurogenese.
Agomelatin-Verunreinigungen und Synthese
Über Agomelatin liegen nur begrenzte Informationen zu seinen Verunreinigungen vor. Studien haben jedoch das Vorhandensein von Abbauprodukten, Prozessverunreinigungen und Lösungsmitteln als potenzielle Verunreinigungen in Agomelatin gemeldet. Sie entstehen aufgrund verschiedener Faktoren, einschließlich Abbau unter Stressbedingungen und unvollständiger Reaktionen während der Synthese1,2und Verunreinigungen in Rohstoffen. Es ist notwendig, diese Verunreinigungen zu kontrollieren, um die Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit von Agomelatin durch geeignete Analysetechniken, Prozessoptimierung und Einhaltung behördlicher Richtlinien sicherzustellen.
Daicel stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Agomelatin-Verunreinigungsstandards bereit, einschließlich 3-Hydroxy-Agomelatin und 7-Desmethyl-Agomelatin. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung ausgestellt und enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASSE und HPLC-Reinheit3. Weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN können auf Anfrage bereitgestellt werden. Daicel kann auch alle unbekannten Agomelatin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte herstellen und markierte Verbindungen anbieten, um die Wirksamkeit von generischem Agomelatin zu quantifizieren. Daicel bietet 3-Hydroxy-Agomelatin – D3, 7-Desmethyl-Agomelatin – D3, Agomelatin – D3 und Agomelatin – D6 an, deuteriummarkierte Agomelatin-Verbindungen, die in der bioanalytischen Forschung wie BA/BE-Studien verwendet werden. Wir geben bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht.
Bibliographie
FAQs
Bibliographie
- Andrieux, Jean; Houssin, Raymond; Du bist, Said; Guardiola, Beatrice; Lesieur, Daniel, Naphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen, EP447285B1, 18. September 1991
- Markl, Christian; Zlotos, Darius P., Eine neuartige Synthese des Antidepressivums Agomelatin, Synthesis, Ausgabe: 1, Seiten: 79-82, 2011
- Patil, Satish R.; Nerurkar, Ketan K.; Kalamkar, Ashok M.; Pukale, Vishwas; Mangaonkar, Kiran V.; Pingale, Satish G., Validierte LC-MS/MS-Methode zur Quantifizierung von Agomelatin in menschlichem Plasma und ihre Anwendung in einer pharmakokinetischen Studie, Journal of Mass Spectrometry, Band: 47, Ausgabe: 1, Seiten: 23–28, 2012
Häufig gestellte Fragen
Welche Rolle spielt das Verunreinigungsprofil in Agomelatin?
Die Erstellung von Verunreinigungsprofilen hilft bei der Identifizierung und Quantifizierung von Verunreinigungen in Agomelatin und entwickelt geeignete Kontrollstrategien, um die Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sicherzustellen.
Beeinträchtigen Verunreinigungen in Agomelatin die Stabilität des Arzneimittels?
Verunreinigungen in Agomelatin können die Stabilität des Arzneimittels beeinträchtigen, indem sie dessen Abbau beschleunigen oder mit der Arzneimittelsubstanz oder den Hilfsstoffen reagieren.
Welches Lösungsmittel hilft bei der Analyse von Agomelatin-Verunreinigungen?
Methanol ist ein Lösungsmittel, das zur Analyse vieler Verunreinigungen in Agomelatin verwendet wird.
Welche Temperaturbedingungen sind für die Lagerung von Agomelatin-Verunreinigungen erforderlich?
Agomelatin-Verunreinigungen werden bei einer kontrollierten Raumtemperatur zwischen 2 und 8 °C oder wie im Analysezertifikat (CoA) angegeben gelagert.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.