Abacavir

Allgemeine Informationen

Abacavir-Verunreinigungen und Abacavir 

Daicel Pharma synthetisiert die hochwertige Abacavir-Verunreinigung N6-Cyclopropyl-9H-Purin-2,6-diamin, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Abacavir von entscheidender Bedeutung ist. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Abacavir-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Abacavir [CAS: 136470-78-5] ist ein synthetisches carbozyklisches Nukleosid-Analogon zur Behandlung von HIV-Infektionen bei Erwachsenen, Kindern und Säuglingen. Es wird mit anderen Medikamenten gegen HIV kombiniert, insbesondere mit Sulfat und anderen antiretroviralen Medikamenten. Abacavir wirkt als nukleosidanaloger Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI), der zur Bekämpfung von HIV beiträgt, indem er die Aktivität des Reverse-Transkriptase-Enzyms von HIV-1 hemmt, das für die Replikation des Virus erforderlich ist.

Abacavir: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Abacavir ist ein von der FDA zugelassenes Medikament zur Behandlung einer HIV-1-Infektion. Es wird in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln wie Abacavir/Lamivudin/Zidovudin, Abacavir/Dolutegravir/Lamivudin und Abacavir/Lamivudin angewendet. Abacavir wird als nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI) kategorisiert und kann oral als Tablette oder Lösung verabreicht werden. Zu den Handelsnamen von Abacavir gehören Epzicom (Kombination aus Abacavir-Lamivudin), Triumeq (Kombination aus Abacavir-Lamivudin-Dolutegravir), Trizivir (Kombination aus Abacavir-Lamivudin-Zidovudin) und Ziagen.

Struktur und Wirkmechanismus von Abacavir

Der chemische Name von Abacavir ist (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol. Seine chemische Formel ist C₁₄H₁₈N₆O, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 286.33 g/mol.

Abacavir wird in seinen aktiven Metaboliten Carbovirtriphosphat umgewandelt. Es ist ein Analogon von Desoxyguanosin-5¢-Triphosphat (dGTP). Es hemmt die Aktivität der reversen Transkriptase (RT) von HIV-1.

Abacavir-Verunreinigungen und -Synthese

Abacavir-Verunreinigungen können nach Ausgangsmaterialien, Reaktionsprozess oder Abbau der Arzneimittelsubstanz kategorisiert werden. Die gebildeten Verunreinigungen können aus dem Syntheseverfahren resultieren¹, Reinigungsschritte oder Lagerbedingungen. Sie können die Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Regelmäßige Überwachung und Analyse tragen dazu bei sicherzustellen, dass die Verunreinigungswerte innerhalb akzeptabler Grenzen bleiben und kein Risiko für Patienten darstellen.

Daicel stellt ein Analysezertifikat (CoA) für den Abacavir-Verunreinigungsstandard N6-Cyclopropyl-9H-Purin-2,6-diamin bereit. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung ausgestellt und enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit². Zusätzliche Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN können auf Anfrage bereitgestellt werden. Daicel kann auch alle unbekannten Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Abacavir herstellen. Wir geben bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht.