فارينيكلين

معلومات عامة

شوائب الفارينكلين والفارينكلين 

دايسيل فارما شريك موثوق به لتركيب شوائب الفارينكلين عالية الجودة ، على وجه التحديد 1 - ((1R ، 5S) -8-amino-6-nitro-1,2,4,5،3،1,5،3-tetrahydro-2,2,2H-1،XNUMX-methanobenzo [d] azepin-XNUMX-yl) -XNUMX،XNUMX،XNUMX-trifluoroethan-XNUMX-one ، شوائب ميثيل فارينيكلين ، N-Nitroso Varenicline ، Varenicline Impurity II ، Trifluoroacetyl Varenicline Hydroxymethyl Impurity ، Varenicline tartrate adduct والمزيد. تساعد هذه الشوائب في تقييم جودة واستقرار وسلامة المكون الصيدلاني الفعال Varenicline. تقدم Daicel Pharma أيضًا توليفًا مخصصًا لشوائب الفارينكلين ، والتي يمكن شحنها إلى جميع أنحاء العالم.

فارينيكلين [CAS: 249296-44] هو دواء يعمل بمثابة ناهض جزئي لمستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتين ، alpha4beta2. يساعد في الإقلاع عن التدخين.

Varenicline: الاستخدام والتوافر التجاري  

الفارينكلين هو مركب عضوي مشابه للسيتيسين الذي يعمل بمثابة ناهض جزئي لمستقبلات النيكوتين الكوليني. يتوفر في شكل ملح طرطراته. يساعد الفارينكلين كعامل مساعد في الإقلاع عن التدخين ، حيث يخضع المرضى للتثقيف والاستشارة بالتزامن مع استخدامه. يعتبر خط العلاج الأول للإقلاع عن التدخين بسبب قدرته على منع الانتكاس على المدى القصير والطويل. يبدو الفارينكلين أكثر فعالية من البوبروبيون كما أنه فعال بنفس القدر كعلاج بديل للنيكوتين. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الفارينكلين لديه مخاطر أقل لأعراض الانسحاب بسبب خصائصه الناهضة الجزئية. بعض الأسماء التجارية لـ Varenicline تشمل Chantix و Tyrvaya.

هيكل الفارينكلين وآلية العمل

الاسم الكيميائي للفارينكلين هو 7,8,9,10،6,10،6،2,3-Tetrahydro-3،XNUMX-methano-XNUMXH-pyrazino [XNUMX،XNUMX-h] [XNUMX] benzazepine. صيغته الكيميائية هي C₁₃H₁₃N₃ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 211.26 جم / مول.

يرتبط الفارينكلين بشكل انتقائي وتقارب عند α₄β₂ مستقبلات أستيل كولين النيكوتين العصبية. ينهي التدخين عند المرضى ويمنع ارتباط النيكوتين عند α₄β₂ المستقبلات.

شوائب الفارينكلين والتوليف

أثناء التوليف¹ وتخزين الفارينكلين ، قد تتكون الشوائب التي يمكن أن تؤثر على سلامة الدواء وفعاليته. تتضمن بعض الشوائب المواد ذات الصلة ، والمواد الأولية ، ومنتجات التحلل. يتم التحكم في الشوائب من خلال التطوير السليم للعملية ، والتنقية ، وظروف التخزين.

تصدر Daicel Pharma شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب الفارينكلين ، بما في ذلك 1 - ((1R ، 5S) -8-amino-6-nitro-1,2,4,5،3،1,5،3-tetrahydro-2,2,2H-1،1-methanobenzo [د] azepin-13-yl) -XNUMX،XNUMX،XNUMX-trifluoroethan-XNUMX-one ، شوائب ميثيل فارينيكلين ، N-Nitroso Varenicline ، Varenicline Impurity II ، Trifluoroacetyl Varenicline Hydroxymethyl Impurity ، Varenicline Tartrate adduct والمزيد. شهادة توثيق البرامج من منشأة تحليلية تتوافق مع ممارسات التصنيع الجيدة الحالية (cGMP) وتتضمن بيانات توصيف شاملة ، مثل نقاء XNUMXH NMR و XNUMX C NMR و IR و MASS و HPLC². نقدم بيانات توصيف إضافية مثل 13C-DEPT و CHN عند الطلب. يمكن لشركة Daicel Pharma تحضير شوائب فارينيكلين أو منتجات تحلل غير معروفة. يرافق كل تسليم تقرير توصيف كامل.