تحميل المزيد
شاهدت 9 من 19 منتج
ساكوبيتريل
معلومات عامة
شوائب ساكوبيتريل وساكوبتريل
دايسيل فارما يصنع شوائب ساكوبيتريل عالية الجودة مثل (2R ، 4R) -ساكوبيتريل ، (2R ، 4S) -ساكوبيتريل ، (2S ، 4S) -ساكوبيتريل ، 3-ميثيل بيروليديون (لساكوبيتريل) ، شوائب الأحماض الأمينية ساكوبيتريل ، و المزيد ، والتي تعتبر حاسمة في تحليل الجودة والاستقرار والسلامة البيولوجية للمكون الصيدلاني النشط Sacubitril. علاوة على ذلك ، تقدم Daicel Pharma تركيبًا مخصصًا لشوائب ساكوبيتريل وتسلمها عالميًا.
ساكوبيتريل [CAS: 149709-62] هو دواء أولي يثبط النبريليسين (نيب). وهو أحد مكونات الدواء الذي يحتوي على Sacubitril / valsartan ، وهي فئة جديدة من الأدوية تسمى مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARNI). يقلل من خطر الموت القلبي الوعائي لدى مرضى قصور القلب المزمن.
ساكوبيتريل: الاستخدام والتوافر التجاري
Sacubitril / valsartan مخصص للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن مع انخفاض الكسر القذفي (HFrEF) والذين لا يزالون يعانون من الأعراض على الرغم من تلقي العلاج الطبي الأمثل باستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا ، و MRA. إنه بديل لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين الأخرى لتقليل خطر دخول المستشفى والوفاة بسبب أحداث القلب والأوعية الدموية. يتم استخدامه أيضًا مع علاجات فشل القلب الأخرى. يتوفر Sacubitril / valsartan تحت الاسم التجاري Entresto.
هيكل ساكوبيتريل وآلية العمل 
الاسم الكيميائي لـ Sacubitril هو (2R ، 4S) -5- (Biphenyl-4-yl) -4 - [(3-carboxypropionyl) amino] -2-methylpentanoic acid ethyl ester. صيغته الكيميائية هي C24H29لا5ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 411.5 جم / مول.
ساكوبيتريل يثبط النيبريليسين ، ويجمع مع فالسارتان مانع مستقبلات الأنجيوتنسين ويساعد في توسع الأوعية والبول العصبي. يقلل من خطر الإصابة بفشل القلب في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.
شوائب Sacubitril والتوليف
أثناء الإنتاج1 من ساكوبيتريل ، شوائب قد تكون ضارة للمرضى. هذه الشوائب ناتجة عن عوامل مثل ظروف التفاعل وجودة مواد البدء ووجود مواد وسيطة أخرى للتفاعل. تُستخدم طرق التنقية ، مثل اللوني والتبلور ، لإزالة هذه الشوائب وضمان نقاء المنتج النهائي وسلامته.
تقدم Daicel شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب ساكوبيتريل ، بما في ذلك (2R ، 4R) -Sacubitril ، (2R ، 4S) -Sacubitril ، (2S ، 4S) -Sacubitril ، 3-Methyl Pyrrolidione (لـ Sacubitril) ، Sacubitril amino النجاسة الحمضية ، النجاسة Sacubitril Ene ، وأكثر من ذلك. يتم إصدار شهادة توثيق البرامج من منشأة تحليلية متوافقة مع cGMP وتحتوي على بيانات توصيف كاملة ، مثل 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC نقاء2. يمكن توفير بيانات التوصيف الإضافية ، مثل 13C-DEPT و CHN ، عند الطلب. يمكن لـ Daicel أيضًا تحضير أي منتج غير معروف من شوائب Sacubitril أو منتج تحلل وتقديم مركبات مصنفة لتحديد فعالية Sacubitril. تقدم Daicel Sacubitril - D4 و Sacubitril المستقلب LBQ 657 - D4 / Sacubitrilat / D4 (جديد) ، معايير Sacubitril المسمى بالديوتيريوم ، المستخدمة في الأبحاث التحليلية الحيوية ، مثل دراسات BA / BE. نقدم تقرير توصيف كامل عند التسليم.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- Ksander ، Gary ، Biaryl البديل 4-amino-butyric acid amides ، Ciba-Geigy Corp. ، الولايات المتحدة ، US5217996A ، 8 يونيو 1993
- باتيل ، سي جيه ؛ ميشرا ، شويتا ؛ Patel ، MM ، التقدير المتزامن لـ sacubitril و valsartan في شكل جرعات صيدلانية عن طريق التطوير والتحقق من الاستقرار الذي يشير إلى طريقة الكروماتوغرافيا ، المجلة العالمية للصيدلة والعلوم الصيدلانية ، المجلد: 6 ، الإصدار: 7 ، الصفحات: 1434-1448 ، 2017
الأسئلة المتكررة
ما هي التحديات المرتبطة باكتشاف وقياس الشوائب في ساكوبيتريل؟
تشمل التحديات المرتبطة باكتشاف الشوائب وقياسها في Sacubitril مستواها المنخفض ، وعملية التصنيع المعقدة ، واستخدام تقنيات تحليلية حساسة ومحددة. يمكن أن يمثل تباين الشوائب بين دفعات الدواء المختلفة تحديًا أيضًا.
كيف يمكن أن تؤثر شوائب ساكوبيتريل على ثباته وفترة صلاحيته؟
تؤثر الشوائب الموجودة في Sacubitril على استقراره وفترة صلاحيته من خلال تعزيز تفاعلات التحلل التي تقلل من فاعلية الدواء بمرور الوقت. تؤثر بعض الشوائب أيضًا على الخصائص الفيزيائية للدواء ، مثل قابليته للذوبان والتبلور.
أي مذيب يساعد في تحليل شوائب ساكوبيتريل؟
الميثانول أو الأسيتونتريل هو المذيب المستخدم في تحليل العديد من الشوائب في ساكوبيتريل.
ما هي شروط درجة الحرارة المطلوبة لتخزين شوائب ساكوبيتريل؟
يتم تخزين شوائب ساكوبيتريل في درجة حرارة غرفة مضبوطة بين 2-8 درجة مئوية أو كما هو موضح في شهادة التحليل (CoA).
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.