بليكاناتيد
معلومات عامة
شوائب بليكاناتيد وبليكاناتيد
دايسيل فارما يصنع شوائب بليكاناتيد عالية الجودة مثل ديس آسن (1) - بليكاناتيد ، مما يساعد في تحليل الجودة والاستقرار والسلامة البيولوجية لبليكاناتيد. نحن نقدم أيضًا توليفًا مخصصًا لشوائب Plecanatide ونوفره في جميع أنحاء العالم.
بليكاناتيد [CAS: 467426-54] عبارة عن 16 حمض أميني ببتيد ، ملين ، يستخدم لعلاج الإمساك المزمن مجهول السبب ومتلازمة القولون العصبي (IBS) مع الإمساك.
بليكاناتيد : الاستخدام والتوافر التجاري
ينتمي Plecanatide إلى مجموعة من العقاقير تعرف باسم ناهضات guanylate cyclase-C التي تزيد من حركة الجهاز الهضمي عن طريق زيادة إفراز السوائل. يستخدم هذا الدواء في المقام الأول في البالغين للتخفيف من الإمساك المزمن مجهول السبب (CIC) ومتلازمة القولون العصبي مع الإمساك (IBS-C) ، وهي حالات تتميز بقلة حركات الأمعاء ، وعدم الراحة في البطن ، والانتفاخ ، وصعوبة إخراج البراز التي لا تكون بسبب الأمراض الكامنة. أو دواء. يتوفر Plecanatide كجهاز لوحي عن طريق الفم للاستخدام من قبل البالغين تحت الاسم التجاري Trulance.
هيكل Plecanatide وآلية العمل
الصيغة الكيميائية لـ Plecanatide هي C65H104N18O26S4ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 1681.89 جم / مول.
يعمل Plecanatide كمحفز لغوانيلات Cyclase C (GC-C) ويرتبط هيكليًا بـ uroguanylin البشري. يرتبط Plecanatide ومستقلبه النشط بـ GC-C ويعمل محليًا على السطح اللمعي للظهارة المعوية. يؤدي تنشيط GC-C إلى زيادة التركيزات داخل الخلايا وخارجها من أحادي الفوسفات الدوري (cGMP) ، مما يحفز إفراز الكلوريد والبيكربونات في تجويف الأمعاء. يسبب زيادة السوائل المعوية والعبور السريع.
شوائب بليكاناتيد والتوليف
قد تتكون الشوائب العضوية أو غير العضوية أثناء عملية التصنيع1 من Plecanatide أو نتيجة لتحلل مادة الدواء أو المنتج الدوائي بمرور الوقت. لضمان سلامة وفعالية Plecanatide ، تطلب السلطات التنظيمية من شركات الأدوية إجراء اختبارات تحليلية مكثفة لتحديد الشوائب في مادة الدواء ومنتج الدواء وقياسها.
في Daicel ، نقدم شهادة تحليل (CoA) من مرفق تحليلي متوافق مع cGMP لمعيار الشوائب Plecanatide ، Des-Asn (1) -Plecanatide ، مع بيانات توصيف كاملة بما في ذلك 1H NMR ، 13C NMR ، IR ، MASS ، و HPLC نقاء. عند الطلب ، نقدم 13C-DEPT و CHN. أيضًا ، نقدم تقرير توصيف كامل عند التسليم. تقدم Daicel معايير Plecanatide عالية النقاء الموصوفة بالنظائر في أبحاث التحليل الحيوي ودراسات BA / BE مع بيانات النظائر في CoA.
مراجع حسابات
- كونوار شيلوبهاي ، جريجوري نيكيفوروفيتش ؛ جاري س. Callisto Pharmaceuticals ، الولايات المتحدة ، "Guanylate Cyclase Receptor Agonists لعلاج التهاب الأنسجة والتسرطن" ، براءة اختراع أمريكية ، US 7,041,786،2،9 B2006 ، XNUMX مايو XNUMX
- شيلوبهاي ، كونوار ؛ كوميسكي ، ستيفن. فنغ ، رونغ. باي ، جونكاي ؛ تشانغ ، Ruoping. جيا ، جون ؛ تشو ، جونفنغ ؛ تشاو ، تشياو ؛ تشانغ ، قوه تشينغ ؛ شركة Synergy Pharmaceuticals ، Inc. ، "تحضير الببتيدات ناهض الجوانيلات سيكلاز سي النقية جدًا عن طريق التنقية عن طريق تبادل المذيبات بالتجميد" براءة اختراع أمريكية ، 10,011,637،2،3 2018 ، XNUMX يوليو ، XNUMX
الأسئلة المتكررة
ما سبب أهمية تركيب شوائب بليكاناتيد؟
يمكن أن تؤثر شوائب بليكاناتيد على سلامة وفعالية الدواء. لذلك ، تطلب الهيئات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء من المصنعين تحديد وقياس شوائب Plecanatide في منتجاتهم. وبالتالي ، فإن الأشكال النقية من شوائب Plecanatide ضرورية للمصنعين لتطوير عمليات أفضل.
ما هي الطرق المستخدمة لتصنيع شوائب بليكاناتيد؟
هناك العديد من الطرق لتجميع شوائب البليكاناتيد ، بما في ذلك التخليق الكيميائي والإنزيمي والميكروبي.
كيف يتم تحديد شوائب Plecanatide وقياسها؟
يتم تحديد شوائب البليكاناتيد وتحديد كميتها باستخدام مجموعة من التقنيات التحليلية ، مثل الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC) ، ومقياس الطيف الكتلي السائل اللوني (LC-MS). يمكن لهذه التقنيات تحديد الشوائب المحددة الموجودة في الدواء وتحديد تركيزها.
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.