تحميل المزيد
شاهدت 9 من 17 منتج
نيرماترلفير
معلومات عامة
شوائب نيرماترلفير ونيرماتريلفير
دايسيل فارما هو مصدر موثوق لتجميع شوائب نيرماتريلفير عالية الجودة ، وتحديداً شوائب حمض نيرماتريلفير ، وشوائب نيرماتريلفير الكلورو ، ونيرماتريلفير إيمبوريت -1 هيدروكلوريد ، ونيرماترلفير إن تي دياستيرومير -1 ، ونيرماترلفير إن تي دياستيرومير -2 ، وما إلى ذلك ، تساعد هذه الشوائب على تقييم الجودة. وسلامة المكون الصيدلاني النشط نيرماتريلفير. تقدم Daicel Pharma أيضًا توليفًا مخصصًا لشوائب Nirmatrelvir ، والتي يمكن شحنها إلى جميع أنحاء العالم.
نيرماترلفير [CAS: 2628280-40] هو دواء يؤخذ عن طريق الفم ويعمل كمثبط لمحاكاة الببتيد للبروتياز الرئيسي (Mpro) لمتلازمة الجهاز التنفسي الحادة الوخيمة فيروس كورونا -2 (SARS-CoV-2) ، والمعروف أيضًا باسم البروتياز 3C أو 3CL البروتياز أو البروتياز nsp5. يتم توجيه نشاطه المحتمل المضاد للفيروسات ضد SARS-CoV-2 وأنواع أخرى من فيروسات كورونا.
نيرماترلفير: الاستخدام والتوافر التجاري
تم منح Nirmatrelvir ، بالاشتراك مع ritonavir ، إذنًا للاستخدام في حالات الطوارئ من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) لعلاج COVID-19 الخفيف إلى المتوسط في المرضى الذين ثبتت إصابتهم بفيروس SARS-CoV-2 والمعرضين لخطر كبير للإصابة بمرض شديد. تمت الموافقة على نفس المجموعة أيضًا للاستخدام في كندا وأوروبا بموجب ترخيص التسويق المشروط. باكسلوفيد هو مزيج مُعبأ من نيرماتريلفير وريتونافير يستخدم لعلاج COVID-19 عند البالغين المعرضين لخطر متزايد للتقدم إلى مرض شديد ولا يحتاجون إلى أكسجين إضافي.
هيكل نيرماترلفير وآلية عمله
الاسم الكيميائي لـ Nirmatrelvir هو (1R، 2S، 5S) -N - {(1S) -1-cyano-2 - [(3S) -2-oxopyrrolidin-3-yl] ethyl} -3 - [(2S) - 3,3،2-dimethyl-2,2,2- (6,6،3،3.1.0-trifluoroacetamido) butanoyl] -2،XNUMX-dimethyl-XNUMX-azabicyclo [XNUMX] hexane-XNUMX-carboxamide. صيغته الكيميائية هي C23H32F3N5O4ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 499.5 جم / مول.
Nirmatrelvir يثبط بقايا السيستين في 3CLخبير من SARS-CoV-2. يقيد نشاط 3CLخبير, وبالتالي منع تكاثر الفيروس.
شوائب نيرماترلفير والتوليف
هناك معلومات محدودة متاحة عن شوائب نيرماترلفير. ومع ذلك ، كما هو الحال مع أي مادة دوائية ، قد تتكون الشوائب أثناء عملية التصنيع1أو التخزين أو اختبار الاستقرار. يمكن أن تؤثر على جودة الدواء وسلامته وفعاليته. لذلك ، من الضروري تحديدها والتحكم فيها ضمن الحدود المقبولة طوال عملية تطوير الدواء.
تقدم Daicel Pharma شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب نيرماتريلفير ، والتي تشمل شوائب حمض نيرماتريلفير ، ونجاسة كلورو نيرماتريلفير ، ونيرماتريلفير شائبة -1 هيدروكلوريد ، ونيرماتريلفير INT Diastereomer -1 ، ونيرماتريلفير INT Diastereomer -2 ، إلخ. مرفق تحليلي يلتزم بممارسات التصنيع الجيدة الحالية (cGMP) ويتضمن بيانات توصيف كاملة ، مثل نقاء 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC2. نقدم بيانات توصيف إضافية مثل 13C-DEPT و CHN عند الطلب. يمكن أن تولد Daicel Pharma أيضًا شوائب غير معروفة من Nirmatrelvir أو منتجات تحلل وتوفر مركبات مصنفة لتقييم فعالية Nirmatrelvir. علاوة على ذلك ، تقدم Daicel Pharma Nirmatrelvir-D9 ، وهو معيار Nirmatrelvir المسمى بالديوتيريوم المستخدم في الأبحاث التحليلية الحيوية ، مثل دراسات BA / BE. يعد تقرير التوصيف الكامل جزءًا من كل عملية تسليم.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- أوين ، دافيد ريس ؛ بيترسون ، مارتن يونغجين ؛ ريس ، ماثيو ريتشارد ؛ سامونز ، ماثيو فورست ؛ تاتل ، جاميسون بريس ؛ Verhoest ، باتريك روبرت ؛ وي ، ليوكينغ ؛ يانغ ، تشينغيي ؛ يانغ ، شياو جينغ ، المركبات المضادة للفيروسات المحتوية على النتريل ، شركة Pfizer Inc. ، الولايات المتحدة ، US11351149B2 ، 7 يونيو 2022
- تشنغ ، ليوي ؛ وانغ ، لينجكياو ؛ لي دان ؛ شي ، تشونغ جون ؛ جاو ، زيوان ؛ لين ، جينشنغ ؛ انتم جيان تشين ، وينبين ؛ Li ، Min ، التحقيق في nirmatrelvir epimerization حدث في محلول العينة التحليلي باستخدام دراسة LC-MSn و NMR عالية الدقة وتبادل الهيدروجين / الديوتيريوم ، مجلة التحليل الصيدلاني والطب الحيوي ، المجلد: 227 ، الصفحات: 115284 ، 2023
الأسئلة المتكررة
ما هو الحد المقبول لشوائب نيرماترلفير؟
يتم تحديد الحد المقبول للشوائب في Nirmatrelvir من قبل الهيئات التنظيمية مثل FDA و EMA و ICH. يختلف الحد حسب الشوائب وتأثيرها المحتمل على جودة الدواء وسلامته وفعاليته.
كيف يتم التحكم في شوائب نيرماتريلفير أثناء عملية تصنيع الدواء؟
يتم التحكم في الشوائب الموجودة في Nirmatrelvir أثناء عملية التصنيع من خلال تنفيذ ممارسات التصنيع الجيدة (GMP) واستخدام الطرق التحليلية المناسبة لتحديد الشوائب وتقديرها. تقنيات التنقية مثل التبلور والتقطير واللوني لإزالة الشوائب.
ما هي النجاسة السامة للجينات في نيرماترلفير؟
النجاسة السامة للجينات في نيرماترلفير هي شوائب لديها القدرة على إحداث طفرات جينية أو أضرار جينية أخرى. تضع الهيئات التنظيمية قيودًا صارمة على وجود الشوائب السامة للجينات في المستحضرات الصيدلانية نظرًا لاحتمال تسببها في الإصابة بالسرطان.
ما هي شروط درجة الحرارة المطلوبة لتخزين شوائب نيرماترلفير؟
يتم تخزين شوائب Nirmatrelvir في درجة حرارة غرفة مضبوطة بين 2-8 درجة مئوية أو كما هو موضح في شهادة التحليل (CoA).
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.