إيزافوكونازول

معلومات عامة

شوائب إيسافوكونازول وإيسافوكونازول

DAICEL تقدم شركة فارما خيارات توصيل في جميع أنحاء العالم لتركيب مخصص لمعايير شوائب إيسافوكونازول، بما في ذلك معايير الشوائب المهمة مثل (2-(ميثيلامينو)بيريدين-3-ييل) ميثانول، إيسافوكونازول دياستريومر-1، إيسافوكونازول إينانتيومير، إيسافوكونازول شوائب 14، إيسافوكونازول شوائب 36، إيسافوكونازول إمبوريتي-6، وكلوريد إيسافوكونازونيوم (دياستريومر-1)، وغيرها الكثير. تلعب معايير الشوائب هذه دورًا حيويًا في تقييم نقاء وسلامة إيسافوكونازول، وهو مكون صيدلاني نشط.

إيزافوكونازول [CAS: 241479-67] هو دواء أولي للتريازول قابل للذوبان في الماء معروف بنشاطه المضاد للفطريات واسع النطاق. وهو يعمل كمثبط للتخليق الحيوي للإرغوستيرول ويستهدف ستيرول 14alpha-demethylase، وهو إنزيم يشارك في تخليق الإرغوستيرول، وهو مكون أساسي في أغشية الخلايا الفطرية.

إيسافوكونازول: الاستخدام والتوافر التجاري  

إيسافوكونازول هو علاج معتمد لداء الرشاشيات الغازي والفطار المخاطي الغازي، وهو دواء أولي للتريازول قابل للذوبان في الماء وله نشاط مضاد للفطريات واسع النطاق. يقوم بتحليل استرات البلازما ليشكل المكون النشط BAL4815. يثبط BAL4815 الإنزيم الفطري السيتوكروم P450 لانوستيرول 14-ألفا-ديميثيلاز (CYP51) المسؤول عن تحويل اللانوستيرول إلى إرغوستيرول، وهو جزء من غشاء الخلية الفطرية. عن طريق تثبيط CYP51، يقلل BAL4815 من تجمع الإرغوستيرول، مما يعطل تخليق غشاء الخلية الفطرية. إيسافوكونازول هو بديل سريري للفوريكونازول لعلاج داء الرشاشيات الغازي. Isavuconazole متاح تحت Cresemba.

هيكل إيسافوكونازول وآلية العمل

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅OS ، ووزنه الجزيئي حوالي 437.5 جم / مول.

يمنع إيسافوكونازول تكوين الإرغوستيرول، وهو أحد مكونات أغشية الخلايا الفطرية. يؤدي هذا الاضطراب إلى زيادة نفاذية الغشاء مما يؤدي إلى فقدان الأجزاء الأساسية داخل الخلايا. في النهاية، تخضع الخلايا الفطرية للتحلل وتموت.

شوائب إيسافوكونازول وتوليفها

كما هو الحال مع أي مركب صيدلاني، من المحتمل أن يحتوي الإيسافوكونازول على شوائب. يمكن أن تنشأ الشوائب الموجودة في الإيسافوكونازول من مصادر مختلفة، مثل أثناء عملية التصنيع¹أو المواد الأولية أو الوسيطة أو منتجات التحلل. تشتمل شوائب الإيسافوكونازول الشائعة على مواد ذات صلة، ومذيبات متبقية، ومنتجات التحلل. وقد تنشأ من تفاعلات غير مكتملة، أو مواد أولية غير نقية، أو ظروف تخزين. ومن الضروري السيطرة على هذه الشوائب ومراقبتها للتأكد من سلامة وفعالية الدواء. وضعت السلطات التنظيمية الصيدلانية، مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، مبادئ توجيهية وحدودًا في المستحضرات الصيدلانية، بما في ذلك الإيسافوكونازول. يمتثل المصنعون لهذه اللوائح ويجرون اختبارات شاملة لتحديد الشوائب وقياس كميتها ضمن الحدود المقبولة.

تلتزم Daicel Pharma بشكل صارم بمعايير cGMP وتدير منشأة تحليلية لإعداد معايير شوائب Isavuconazole. نحن نقدم مجموعة من معايير شوائب إيسافوكونازول، مثل (2- (ميثيلامينو)بيريدين-3-ييل) ميثانول، إيسافوكونازول دياستريومر-1، إيسافوكونازول إينانتيومر، إيسافوكونازول شوائب 14، إيسافوكونازول شوائب 36، إيسافوكونازول شوائب-6، كلوريد إيسافوكونازونيوم (دياستيريومير). -1)، وغيرها الكثير. تحتوي معايير الشوائب لدينا على شهادة تحليل مفصلة (CoA) وتقرير توصيف شامل. تشمل شهادة التحليل البيانات التي تم الحصول عليها من خلال تقنيات تحليل نقاء 1H NMR و13C NMR وIR وMASS وHPLC². ويمكن توفير بيانات إضافية، مثل 13C-DEPT، عند الطلب. يمكننا تصنيع معايير شوائب إيسافوكونازول غير المعروفة، ومنتجات التحلل، والمركبات ذات العلامات، لتقييم فعالية إيسافوكونازول العام. بالإضافة إلى ذلك، نحن نقدم نظيرًا عالي النقاء من أوكسازين إم بي من إيسافوكونازول، ومعايير إيسافوكونازول الموسومة بالديوتيريوم لأبحاث التحليل الحيوي ودراسات البكالوريوس/الإجازة. كل تسليم لديه تقرير توصيف شامل.