Dolutegravir
معلومات عامة
شوائب Dolutegravir و Dolutegravir
DAICEL فارما متخصصة في تقديم شوائب عالية الجودة لـ Dolutegravir ، وهو مكون صيدلاني فعال. هذه الشوائب ، بما في ذلك (S، R) - Dolutegravir Isomer، (S، S) - Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16)، Des Hydroxy Dolutegravir، Dolutegravir Impurity E ، Dolutegravir Impurity-4 ، Dolutegravir Impurity-5 ، Dolutegravir R ، R يلعب الأيزومر ، و O ethyl Dolutegravir ، و O-Methyl Dolutegravir ، دورًا حيويًا في تقييم نقاء Dolutegravir وموثوقيته وسلامته. تقدم Daicel Pharma أيضًا توليفة مخصصة من شوائب Dolutegravir لتلبية متطلبات العملاء ، مع توفر خيارات التسليم في جميع أنحاء العالم.
Dolutegravir [CAS: 1051375-16]، مثبط إنتقال حبلا (INSTI) ، هو دواء متوفر بيولوجيا عن طريق الفم يستهدف عدوى HIV-1. يعالج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية بعوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية.
Dolutegravir: الاستخدام والتوافر التجاري
Dolutegravir هو عامل مضاد للفيروسات القهقرية يعالج عدوى HIV-1. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على العلاج المركب من Dolutegravir و [rilpivirine] للبالغين المصابين بمستويات فيروس HIV-1 المكبوتة ونظام مستقر لمدة ستة أشهر على الأقل. يتوفر Dolutegravir أيضًا مع [lamivudine] و [abacavir] لعلاج HIV-1 في المرضى البالغين والأطفال الذين يزنون ≥10 كجم. الدواء متاح تحت الأسماء التجارية ، Dovato ، Tivicay و Tivicay PD.
هيكل Dolutegravir وآلية عمله 
الاسم الكيميائي لـ Dolutegravir هو (4R، 12aS) -N - [(2,4،3,4,6,8,12,12-Difluorophenyl) methyl] -7،4،6,8،2،1،2a-hexahydro-4,5-hydroxy-2,1-methyl-1,3،9 -ديوكسو -XNUMXH- بيريدو [XNUMX ، XNUMX: XNUMX،XNUMX] بيرازينو [XNUMX،XNUMX-ب] [XNUMX،XNUMX] أوكسازين-XNUMX-كاربوكساميد. صيغته الكيميائية هي C20H19F2N3O5, ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 419.4 جم / مول.
يرتبط Dolutegravir بالموقع النشط Integrase عن طريق تثبيط تكامل HIV. إنه يمنع خطوة نقل الخيط لتكامل الحمض النووي الريبي منقوص الأكسجين (DNA) ويمنع دورة تكاثر فيروس نقص المناعة البشرية.
شوائب Dolutegravir والتوليف
يمكن أن يؤثر وجود الشوائب في Dolutegravir ، وهو مثبط لنقل حبلا متكامل يستخدم لعلاج عدوى HIV-1 ، على سلامته وفعاليته واستقراره. قد تظهر الشوائب أثناء التخليق1 أو تخزين Dolutegravir ويمكن أن يكون مرتبطًا بمواد البدء أو المواد الوسيطة أو منتجات التحلل. من الأهمية بمكان تجميع هذه الشوائب وتحليلها لضمان جودة ونقاء الدواء. ستساعد الطرق التحليلية والكروماتوغرافيا والتحليل الطيفي في اكتشاف الشوائب وتحديد كميتها. يساعد تنفيذ تدابير رقابة صارمة على وضع معايير قبول لمستويات الشوائب ، مما يضمن أن Dolutegravir يفي بالمتطلبات التنظيمية ويظل آمنًا لاستخدام المريض.
تقدم Daicel Pharma شهادة تحليل شاملة (CoA) لمعايير الشوائب Dolutegravir ، بما في ذلك (S ، R) - Dolutegravir Isomer ، (S ، S) - Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16) ، Des Hydroxy Dolutegravir ، Dolutegravir Impurity E ، Dolutegravir النجاسة -4 ، Dolutegravir Impurity-5 ، Dolutegravir R ، R isomer ، O ethyl Dolutegravir ، و O-Methyl Dolutegravir. يتم إنشاؤها من منشأة تحليلية تتوافق مع معايير cGMP. يوفر CoA تقرير توصيف مفصل مع البيانات التي تم الحصول عليها من خلال تقنيات مثل تحليل نقاء 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC2. نقدم بيانات إضافية مثل 13C-DEPT عند الطلب. تقوم شركة Daicel Pharma بتصنيع شوائب Dolutegravir أو منتجات تحلل غير معروفة. كل تسليم لديه تقرير توصيف كامل.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- جونز ، بريان ألفين ؛ كاواسوجي ، تاكاشي ؛ تايشي ، تيروهيكو ؛ Taoda ، Yoshiyuki ، مشتق Bicyclic Carbamoylpyridone به نشاط مثبط لفيروس نقص المناعة البشرية ، Shionogi & Co. ، Ltd. ، اليابان ، EP1852434B1 ، 13 يوليو 2011
- بينيتو هود ، شانتيل ؛ تابولت ، جلين. سافينا ، بول ؛ Acosta ، Edward P. ، طريقة HPLC-MS / MS حساسة لتحديد Dolutegravir في البلازما البشرية ، مجلة الكروماتوغرافيا ب: التقنيات التحليلية في العلوم الطبية الحيوية والحياة ، المجلد: 945-946 ، الصفحات: 225-232 ، 2014
الأسئلة المتكررة
ما هي الطرق التي تساعد في تحليل شوائب Dolutegravir؟
تساعد الطرق التحليلية المختلفة مثل اللوني (HPLC ، LC) ، والتحليل الطيفي (UV ، IR) ، وقياس الطيف الكتلي في تحليل شوائب Dolutegravir. تساعد هذه الطرق في الكشف عن الشوائب الموجودة في مادة الدواء وتحديد كميتها وتمييزها.
كيف يتم التحكم في الشوائب في تصنيع Dolutegravir؟
يتم تنفيذ تدابير رقابة صارمة أثناء عملية تصنيع Dolutegravir لتقليل تكوين الشوائب. وهي تشمل تحسين التفاعلات ، واستخدام مواد بدء عالية الجودة ، وتنفيذ ظروف تخزين ومعالجة مناسبة لمنع التدهور.
هل يمكن أن تؤثر شوائب Dolutegravir على سلامة الدواء وفعاليته؟
نعم ، يمكن أن تؤثر الشوائب في Dolutegravir على سلامته وفعاليته. اعتمادًا على طبيعة وتركيز الشوائب ، فإنها قد تسبب سمية ، أو تقلل من ثبات الدواء ، أو تتداخل مع الإجراء العلاجي المقصود من Dolutegravir.
ما هي شروط درجة الحرارة المطلوبة لتخزين شوائب Dolutegravir؟
يتم تخزين شوائب Dolutegravir في درجة حرارة غرفة مضبوطة بين 2-8 درجة مئوية أو كما هو موضح في شهادة التحليل (CoA).
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.