Cilastatin
معلومات عامة
شوائب سيلاستاتين وسيلاستاتين
DAICEL تقوم شركة فارما بتصنيع شوائب سيلاستاتين بجودة استثنائية ، مثل شوائب Cilastatin EP-E و Cilastatin EP impurity-F. هذه الشوائب ضرورية لتقييم نقاء وموثوقية وسلامة المكون الصيدلاني النشط ، سيلاستاتين. إلى جانب ذلك ، توفر Daicel Pharma توليفًا مخصصًا لشوائب Cilastatin لتلبية طلبات العملاء للتسليم في جميع أنحاء العالم.
Cilastatin [CAS: 82009-34] هو مركب يثبط ديهيدروبيبتيداز الكلوي ، وهو إنزيم يشارك في تكسير المضادات الحيوية ثيناميسين بيتا لاكتام وتحويل الليكوترين D4 إلى الليكوترين E4. إنه حمض L-alpha-amino غير بروتيني ، على وجه التحديد مشتق من L-cysteine.
سيلاستاتين: الاستخدام والتوافر التجاري
يتم إعطاء سيلاستاتين ، وهو مثبط للكلى ومثبط لنزيف البيبتيداز ، بالتزامن مع إيميبينيم لمنع المستويات غير الكافية من المضاد الحيوي. يعمل Imipenem عن طريق اختراق غشاء الخلية البكتيرية والارتباط ببروتينات ربط البنسلين ، مما يعيق تخليق جدار الخلية ، مما يؤدي إلى موت الخلية البكتيرية. يثبط سيلاستاتين تنافسيًا ديهيدروبيبتيداز ، وهو إنزيم مسؤول عن التمثيل الغذائي الكلوي للإيميبينيم. يشمل التأثير العلاجي المشترك لـ Cilastatin و imipenem علاج الالتهابات البكتيرية المختلفة ، مثل التهابات الجهاز التنفسي والجلد والعظام وأمراض النساء والمسالك البولية والتهابات داخل البطن ، وكذلك تسمم الدم والتهاب الشغاف. يتوفر Cilastatin مع تركيبات imipenem تحت الأسماء التجارية ، بما في ذلك Primaxin و Recarbrio.
هيكل سيلستاتين وآلية عمله 
الاسم الكيميائي لسيلاستاتين هو (2Z) -7 - [[(2R) -2-Amino-2-carboxyethyl] thio] -2 - [[(1S) -2,2،2-dimethylcyclopropyl] carbonyl] amino] -XNUMX - حمض الهيبتنويك. صيغته الكيميائية هي C16H26N2O5S ، ووزنه الجزيئي حوالي 358.5 جم / مول.
يثبط سيلاستاتين ديهيدروبيبتيداز I الكلوي ، وهو إنزيم مسؤول عن التمثيل الغذائي الكلوي ، ويمنع كل من التعطيل والسمية.
شوائب سيليستاتين وتوليفها
أثناء التوليف1، تخزين ، أو تحلل سيلاستاتين ، مثبط لنزعة هيدروبيبتيداز الكلوي ، قد تتشكل الشوائب. يمكن أن تنشأ من المواد الأولية ، أو الوسطاء ، أو التفاعلات الجانبية. من الضروري تحليل هذه الشوائب والتحكم فيها لضمان سلامة وفعالية الدواء. يساعد تحليل الشوائب في تحديد هذه المواد وتحديد كميتها ، مما يتيح للمصنعين وضع حدود مقبولة وتنفيذ استراتيجيات التحكم. من خلال مراقبة شوائب Cilastatin والتحكم فيها ، يمكن الحفاظ على الجودة والنقاء والاستقرار ، مما يضمن فعاليته وتقليل المخاطر المحتملة.
تقدم Daicel Pharma شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب Cilastatin ، مثل Cilastatin EP impurity-E و Cilastatin EP impurity-F ، الناتجة من منشأة تحليلية متوافقة مع معايير cGMP. تتضمن شهادة توثيق البرامج تقرير توصيف شامل يشتمل على بيانات من تقنيات مثل 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC نقاء2. علاوة على ذلك ، عند الطلب ، نقدم بيانات إضافية مثل 13C-DEPT و CHN. يمكن لشركة Daicel Pharma إنشاء شوائب غير معروفة من Cilastatin أو منتجات تحلل. تقرير توصيف كامل يرافق كل تسليم.
مراجع حسابات
الأسئلة الشائعة
مراجع حسابات
- كاهان ، فريدريك م. كروب ، هيلموت ، مزيج من المضادات الحيوية من نوع ثيناميسين مع مثبطات ديبيبتيداز ، شركة ميرك وشركاه ، الولايات المتحدة ، US4539208A ، 3 سبتمبر 1985
- ديميترياديس ، جيه إل ؛ سودر ، بي آر ؛ Entwistle ، لوس أنجلوس ؛ فينسك ، مرحاض ؛ موسون ، د. Bayne ، WF ، تحديد كروماتوجرافي سائل عالي الأداء لسيلاستاتين في السوائل البيولوجية ، مجلة الكروماتوغرافيا ، التطبيقات الطبية الحيوية ، المجلد: 382 ، الصفحات: 225-31 ، 1986
الأسئلة المتكررة
ما هي تدابير السيطرة على شوائب سيلاستاتين؟
تشمل تدابير التحكم الالتزام بممارسات التصنيع الجيدة (GMP) ، وتحسين العملية ، وظروف التخزين المناسبة ، ومراقبة مستويات الشوائب.
ما هو دور دراسات الاستقرار في مكافحة النجاسة لسيلاستاتين؟
تقوم دراسات الثبات بتقييم مسارات تحلل سيلاستاتين ، وتحديد الشوائب المتكونة بمرور الوقت ، والمساعدة في إنشاء ظروف تخزين مناسبة للتحكم في تكوين الشوائب.
أي مذيب يساعد في تحليل شوائب السيلاستاتين؟
الماء مذيب يستخدم في تحليل العديد من الشوائب في سيلاستاتين.
ما هي شروط درجة الحرارة المطلوبة لتخزين شوائب السيلاستاتين؟
يتم تخزين شوائب السيلاستاتين في درجة حرارة غرفة مضبوطة بين 2-8 درجة مئوية أو كما هو موضح في شهادة التحليل (CoA).
ملاحظة: المنتجات المحمية ببراءات اختراع صالحة من قبل الشركة المصنعة لا تُعرض للبيع في البلدان التي تتمتع بحماية براءات الاختراع. يشكل بيع هذه المنتجات انتهاكًا لبراءات الاختراع ، وتقع مسؤوليته على مسؤولية المشتري.