apremilast

معلومات عامة

شوائب Apremilast و Apremilast 

DAICEL تقوم شركة فارما بتصنيع شوائب Apremilast عالية الجودة ، بما في ذلك Apremi + C39: C41 Last Impurity RS-9 ، Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity ، Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity ، Apremilast Amino Sulfone Impurity ، Apremilast Des Acetyl 4-Desmethylast Impurity النجاسة RS-7 و O-Desmethyl Apremilast. هذه الشوائب ضرورية لتقييم جودة واستقرار وسلامة Apremilast ، وهو مكون دوائي فعال. بالإضافة إلى ذلك ، تقدم Daicel Pharma توليفة مخصصة لشوائب Apremilast للتسليم العالمي لتلبية الاحتياجات المحددة لعملائنا.

apremilast [CAS: 608141-41] هو دواء لعلاج التهاب المفاصل الصدفي النشط. إنه جزيء صغير متاح عن طريق الفم يعمل كمثبط للفوسفوديستيراز 4 (PDE-4) وعامل مناعي.

Apremilast: الاستخدام والتوافر التجاري  

Apremilast ، المتوفر تحت الاسم التجاري Otezla ، هو دواء معتمد من إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) لعلاج التهاب المفاصل الصدفي ، والصدفية اللويحية ، وقرح الفم المرتبطة بمرض بهجت لدى البالغين. Apremilast هو الدواء الفموي الأول والوحيد المعتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج قرح الفم المرتبطة بمرض بهجت.

هيكل Apremilast وآلية العمل

الاسم الكيميائي لـ Apremilast هو N- [2 - [(1S) -1- (3-Ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl] -2,3،1,3-dihydro-1،4-dioxo-XNUMXH- isoindol-XNUMX-yl] اسيتاميد. صيغته الكيميائية هي C₂₂H₂₄N₂O₇S ، ووزنه الجزيئي حوالي 460.5 جم / مول.

يثبط أبريميلاست phosphodiesterase 4 (PDE4) ، مما يتسبب في زيادة مستويات الأدينوزين أحادي الفوسفات الحلقي داخل الخلايا (cAMP).

شوائب Apremilast والتوليف

قد يحتوي Apremilast على شوائب تشكلت أثناء التصنيع¹ أو تخزين الدواء. يمكن أن تكون هذه الشوائب مرتبطة بمواد البدء أو الوسطاء أو المنتج النهائي. يمكن أن تؤثر الشوائب في الدواء على سلامته وفعاليته وجودته ، ولهذا من الضروري تحديدها وتحديدها كميًا. يمكن أن تتكون الشوائب في Apremilast بسبب عدة عوامل ، مثل تدهور المكون الصيدلاني النشط (API) أو السواغات ، والتفاعل مع مواد التعبئة والتغليف ، والتعرض للرطوبة أو الضوء ، أو التفاعلات الكيميائية غير المكتملة أثناء التصنيع. من الضروري تجميع وتحليل API وشوائبها لضمان جودتها وسلامتها وفعاليتها.

تقدم Daicel Pharma شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب Apremilast ، والتي تشمل Apremi + C39: C41 Last Impurity RS-9 ، Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity ، Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity ، Apremilast Amino Sulfone Impurity ، Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Impurity ، و Apremilast Impurity RS-7 ، و O-Desmethyl Apremilast. يتم إنتاج شهادة توثيق البرامج من منشأة تحليلية متوافقة مع cGMP وتتضمن بيانات توصيف شاملة ، مثل 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC نقاء². يمكن أيضًا توفير بيانات التوصيف الإضافية ، مثل 13C-DEPT و CHN ، عند الطلب. يمكن لشركة Daicel Pharma إنشاء شوائب غير معروفة من Apremilast أو منتجات تحلل وتزويد المركبات الموصوفة لتقييم فعالية Apremilast. علاوة على ذلك ، تقدم Daicel Pharma Apremilast-D3 ، وهو معيار Apremilast المسمى بالديوتيريوم ، وهو مفيد في البحث التحليلي الحيوي ، مثل دراسات بكالوريوس / بكالوريوس الأعمال. يحتوي كل تسليم على تقرير توصيف كامل.