أفاتينيب

معلومات عامة

شوائب عفتينيب وافاتينيب 

دايسيل فارما يقوم بتصنيع شوائب أفاتينيب عالية الجودة مثل 2-هيدروكسي 3-ديميثيلامينو أفاتينيب ، 4-هيدروكسي 4-ديديميثيلامينو أفاتينيب ، أفاتينيب بيس-ديميثيلامينو ، شوائب أفاتينيب ب ، أفاتينيب النجاسة إي ، و- (4 - ((3-كلورو- 4-فلوروفينيل) أمينو] -7 - (((S) -Tetrahydrofuran-3-yl) أوكسي) quinazolin-6-yl) -4- (ديميثيلامينو) -3-هيدروكسي بوتاناميد ، والتي تعتبر حاسمة في تحليل الجودة ، الاستقرار والسلامة البيولوجية للمكون الصيدلاني الفعال Afatinib. علاوة على ذلك ، تقدم Daicel Pharma تركيبًا مخصصًا لشوائب أفاتينيب وتوصيلها عالميًا.

أفاتينيب [CAS: 850140-72] هو دواء من فئة الأدوية المشتقة من anilino-quinazoline. يثبط نشاط مستقبلات كينازات التيروزين (RTKs) المعروفة باسم مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) ولها نشاط مضاد للأورام. يعالج أفاتينيب أنواعًا معينة من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة النقيلي.

Afatinib: الاستخدام والتوافر التجاري  

Afatinib هو دواء يستهدف ويمنع عائلة ErbB من كينازات التيروزين بشكل لا رجعة فيه. وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على استخدامه كعلاج من الدرجة الأولى لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدمة محليًا أو النقيلي (NSCLC) مع طفرات مستقبلات عامل نمو البشرة غير المقاومة (EGFR). بالإضافة إلى ذلك ، يعمل كعلاج من الدرجة الثانية لسرطان الرئة ذو الخلايا الحرشفية المتقدمة (NSCLC). جلوتريف هو الاسم التجاري لأفاتينيب.

هيكل آفاتينيب وآلية عمله

الاسم الكيميائي لأفاتينيب هو (2E) -N- [4 - [(3-Chloro-4-fluorophenyl) amino] -7 - [[(3S) -Tetrahydro-3-furanyl] أوكسي] -6-quinazolinyl] - 4- (ديميثيلامينو) -2-بوتيناميد. صيغته الكيميائية هي C₂₄H₂₅كلفن₅O_3, ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 485.9 جم / مول.

يرتبط Afatinib بنطاقات كيناز ، EGFR (ErbB1) ، HER2 (ErbB2) ، و HER4 (ErbB4). إنه يثبط عملية الفسفرة الذاتية للتيروزين كيناز مما يؤدي إلى التنظيم السفلي لإشارات ErbB.

شوائب أفتينيب وتكوينها

أثناء تخليق وتخزين واستخدام Afatinib ، قد تظهر الشوائب ، بما في ذلك الشوائب العضوية ، مثل المواد الوسيطة ، والمواد الأولية ، والشوائب السامة للجينات ، والشوائب غير العضوية. إن وجودها يضر بسلامة وفعالية الدواء ، مما يجعل السيطرة عليها أمرًا ضروريًا. تعتبر تدابير مراقبة الجودة الصارمة مثل المراقبة والاختبار المنتظمة ضرورية لاكتشاف وإدارة شوائب أفاتينيب.

تقدم Daicel شهادة تحليل (CoA) لمعايير شوائب Afatinib ، بما في ذلك 2-Hydroxy 3-dimethylamino Afatinib Impurity و 4-Hydroxy 4-Dedimethylamino Afatinib و Afatinib Bis-dimethylamino Impurity و Afatinib Impurity B و Afatinib Impurity E و N- ( 4 - ((3-chloro-4-fluorophenyl) amino) -7 - (((S) -Tetrahydrofuran-3-yl) أوكسي) quinazolin-6-yl] -4- (dimethylamino) -3-hydroxybutanamide. يتم إصدار شهادة توثيق البرامج من منشأة تحليلية متوافقة مع cGMP وتحتوي على بيانات توصيف كاملة ، مثل 1H NMR و 13 C NMR و IR و MASS و HPLC نقاء². يمكن توفير بيانات التوصيف الإضافية ، مثل 13C-DEPT و CHN ، عند الطلب. يمكن لـ Daicel أيضًا تحضير أي منتج غير معروف من شوائب Afatinib أو منتج تحلل وتقديم مركبات مصنفة لتحديد مدى فعالية Afatinib. تقدم Daicel Afatinib-D6 ، وهو معيار أفاتينيب المسمى بالديوتيريوم المستخدم في الأبحاث التحليلية الحيوية مثل دراسات بكالوريوس / بكالوريوس الأعمال. نقدم تقرير توصيف كامل عند التسليم.